Бронходилатори (бронходилататори)

Публикувано на: 14/04/2015
Ключови думи: бронходилататори, бронходилататори, класификация, бронхи, астма.

Сред лекарствата, използвани при заболявания на дихателната система, бронходилататори (Бронходилататорите). Тези лекарства се използват за премахване на синдром на обструктивна на дихателните пътища, придружаващи заболявания, такива като обструктивен бронхит, астматичен бронхит, бронхиална астма, емфизем, муковисцидоза.

Преходната бронхиална обструкция се проявява и при остра пневмония, но най-важното клинично значение е обструктивният синдром при бронхиална астма. За да се елиминират пристъпите на бронхиална астма, както и тяхното предотвратяване, се използват лекарствени вещества от различни групи.

Класификация на средствата за бронходилататори

Фармакологични характеристики на бронходилататори

Р-агонисти има следния механизъм на действие: стимулиране на β₂-адренергичните рецептори в миоцити бронхите ➞ ➞ активиране на аденилат циклаза активиране на сАМР натрупване ➞ Sa⁲⁺-АТРаза ➞ отлагане на калций в ендоплазмения ретикулум и понижаване на концентрацията му в клетъчната релаксация на бронхиалните гладки мускули. Средства тази група се използва основно за облекчаване на пристъпи на бронхиална обструкция.

За лекарства, бета-агонисти, освен тези, споменати по-горе, също се отнася ефедрин. За лечение на бронхиална обструкция, той се прилага орално или чрез инжектиране. Механизмът на действие на ефедрин е, че той стимулира освобождаването на ендогенен норепинефрин от адренергични синапса везикули, и блокира метаболизма на тази невротрансмитерни ензими: катехол-О-метилтрансфераза (СОМТ) и моноамин оксидаза (МАО), което води до натрупване на норадреналин в синаптичната цепнатина. Адреноцептори са стимулирани бронхиална, при което има релаксация на гладката мускулатура на дихателните пътища.

М-holinoblokatory има следния механизъм на действие: блокада на М-холинергични рецептори в миоцити бронхите ➞ инхибиране на намаляване на цГМФ гуанилатциклаза ➞ ➞ намаляване на концентрацията на вътреклетъчния калций ➞ бронхиална релаксация.

Като бронходилататори, М-холиноблокерите са по-ниски от адреномиметиците. Средствата от тази група се използват главно за облекчаване на бронхиалната обструкция. Ипратропиум бромид е кватернерно амониево съединение, специално създадено за лечение на бронхиална обструкция. Поради тази характеристика на химичната структура, тя не прониква в бронхиалната лигавица в кръвта и няма системен ефект. Използва се само при вдишване. В комбинация с β2-адреномиметичен фенотерол е част от препарата Flomax.

Инхибитори на фосфодиестераза (Теофилин, теобромин, аминофилин) имат следния механизъм на действие: инхибиране на PDE в миоцити бронхите сАМР натрупване ➞-АТРаза активиране Sa⁲⁺ ➞ отлагане на калций в ендоплазмения ретикулум и понижаване на концентрацията му в клетъчната ➞ релаксация на бронхиалните гладки мускули. Средства групата, като β-адреноцепторни агонисти се използват за обхващайки бронхиална обструкция.

Стабилизатори на мастните клетъчни мембрани действат както следва: блокират калциевите канали на мембраната на мастните клетки ➞ приемът на калций се инхибира в мастните клетки ➞ тяхното дегранулиране и освобождаването на хистамин са нарушени.

Тези бронходилататори се използват само за предотвратяване на гърчове. Условията, произтичащи бронхоспазъм те са неефективни, както вече беше освободен от мастни клетки и стимулира съответните рецептори в последния случай, хистамин. Кромолин натрий се използва под формата на инхалации, кетотифен - вътре във формата на таблетки.

кортикостероиди имат следните ефекти:

  • потискат имунните реакции, инхибират синтеза на антитела; взаимодействат с образуването на комплекс антиген-антитяло;
  • блокира ензима фосфолипаза А2, нарушавайки образуването на простагландини (PG F2α) и левкотриени, които причиняват спазъм на бронхите;
  • инхибират сеналната експресия на про-възпалителни фактори (гена за СОХ и интерлевкини 1 и 6);
  • имат разрешаващ ефект, т.е. повишават чувствителността на β2-адренергичните рецептори.

Кортикостероидите имат най-мощното действие на бронходилататора, те се използват за лечение на тежки форми на бронхиална астма. Ефективен както за предотвратяване, така и за облекчаване на атаки.

Блокери на калциевите канали действат както следва: блокират калциевите канали на миоцитите на гладката мускулатура на бронхите ➞ Калций не влиза в клетката ➞ Релаксация на бронхите. Те се използват за арестуване на пристъпи на бронхоспазъм.

Средства с антилевкотриеново действие. Леукотрините са биологично активни вещества, образувани в организма чрез метаболизма на арахидонова киселина. Те са един от медиаторите на възпалението, включително дихателната система. В бронхите има левкотриенови рецептори, които стимулират тези биологични агенти, допринасят за натрупването на калций в миоцитите и предизвикват бронхоспазъм.

Механизмът на действие на лекарства: зилеутон блокове липоксигеназни инхибитори, разрушаване синтеза на левкотриени, като зафирлукаст и монтелукаст блокиране левкотриен рецептори в бронхите, предотвратяване на действието на левкотриени върху тях. Като резултат от двата вида действие настъпва бронхите релаксация.

Тези лекарства се използват за предотвратяване на гърчове. Най-ефективни за лечение на така наречените аспирин астма - заболяване, което понякога се проявява при продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (оттук и името на болестта). В условията на хронично потискане на простагландиновия синтез, метаболизмът на арахидоновата киселина е насочен изключително към образуването на левкотриени. Последните, синтезирани в излишък, оказват силно въздействие върху бронхите, причинявайки спазмите им.

източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / В.М. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Талалаеева - Барнаул: издателска къща "Спектър", 2014 г.
2. Фармакология с формулировката / MD Gaevy, Petrov VI, Gayevaya LM, Davydov VS, - М.: ICC март, 2007.

Бронходилататори - принципът на действие на лекарствата, индикации за употреба, странични ефекти, цени

За лечение на респираторни заболявания при деца и възрастни лекарите често предписват медицински бронходилататори. Без да се повлияват причините за появата на неприятни симптоми под формата на бронхиален спазъм, тези лекарства допринасят за бързото нормализиране на доброто състояние на пациента. Скоростта на възникване на терапевтичния ефект е особено важна по време на астматични пристъпи. Преди да използвате лекарства, трябва да се запознаете с принципа на тяхното действие, за да предотвратите появата на опасни усложнения.

Какво представлява бронходилататор

Процесът на обмен на газ в белите дробове и тъканите на тялото е много важен за човешкия живот. Нарушаването на механизмите на дишането е животозастрашаващо състояние и изисква незабавна помощ. Една от причините за влошаване на доставката на кислород е бронхоспазъм, патологично стриктуриране на клоните на дихателните пътища. Спазмичният бронхит може да бъде причинен от ендогенни или екзогенни фактори, които трябва да бъдат елиминирани чрез подходящи методи.

Бронходилататорите са предназначени да облекчат симптомите на заболявания, които причиняват свиване на мускулите на гърлото (бронхиална астма, бронхит). Бронходилататорите постигат подходящ терапевтичен ефект по няколко начина:

  • биологичен отговор повикване адреноцептор (специфични агонисти - салбутамол, кленбутерол, тербуталин, фенотерол или неспецифични - бета-агонисти);
  • блокиране на функциите на холинергичните рецептори;
  • намаляване на мускулния тонус гладка (myotropic спазмолитици, ксантинови производни - пурин база, разположен във всички клетки на тялото);
  • възбуждането на дихателния център (аналептични);
  • инхибиране на калциевите канали от алкалоиди.

Лекарства, принадлежащи към тази фармакологична група, не са предназначени за отстраняване на причината спазми, така че тези видове лекарства като антихистамини, кортикостероиди, антивирусни и антимикробна не се прилагат за бронходилататори. Медикаменти бронходилататор ефекти са няколко форми на производство - хапчета, инхалатори, сиропи, инжекционни разтвори. Продължителността на терапевтичния ефект зависи от компонентите на лекарствата (варира от няколко часа до един ден).

Индикации за употреба

Необходимостта от елиминиране на бронхоконстрикцията възниква, когато се проявят симптоми на заболявания на дихателните пътища. Опасни признаци на нарушена дихателна активност са подуване на лигавицата, бронхоспазъм, свръхсекреция на слуз, стеноза на бронхите. Всички тези състояния изискват мерки за тяхното премахване, за да се предотврати гладуването на кислорода и неговите последици. Бронходилататорите се предписват от лекар въз основа на клиничната картина на заболяването и текущото състояние на пациента.

Основните индикации за употребата на лекарства от тази група са наличието на патологии, които предизвикват развитие на признаци на дихателна недостатъчност, които включват:

  • хронична обструктивна белодробна болест (COPD);
  • възпалителни заболявания на дихателния тракт (бронхиална астма);
  • нарушение на проходимостта на дихателните пътища, дължащо се на възпалителния процес (обструктивен остър бронхит);
  • констриктивен бронхиолит (obliterans) - персистираща прогресивна фиброзна или възпалителна обструкция на крайните части на бронхиалната система;
  • бронхоектатично заболяване - натрупване на гной във функционално нисшите бронхи (изгубена функция поради вродена или придобита деформация);
  • вродена генетична патология на дихателната система (кистозна фиброза, кистозна фиброза, първична цилиарна дискинезия);
  • бронхопулмонална дисплазия - се развива поради увреждане на недоразвитите бронхи при изкуствена вентилация.

Видове бронходилататори

За да повлияят на специфичните прояви на спастичен бронхит, в зависимост от причината, която ги причинява, се произвеждат няколко вида лекарства, които отпускат гладката мускулатура. Класифицирането на средства, които имат ефект на бронходилататор, се основава на:

  • Принцип активни вещества - адреномиметик, антихолинергично средство, бронходилататори myotropic действие, фосфодиестеразни инхибитори, стабилизатори на мастни клетки, глюкокортикоиди, блокери на калциевите канали, antileukotriene;
  • продължителност на лечението - продължително и кратко действие;
  • степента на терапевтичен ефект - селективна, неселективна;
  • възможностите за приложение в педиатричната практика - за деца, само за възрастни.

По време на действие

Лечението на хронични заболявания на дихателната система се състои в интегрирана комбинация от лекарствени средства със специфичен ефект. За да се елиминират симптомите на възпалителните процеси, се предписват дългодействащи лекарства, които целят постепенно да потискат възпалителните медиатори и да осигурят стабилно стабилно състояние на пациента. При рязко влошаване на здравословното състояние или бързото развитие на атака на задушаване е необходимо да се използват високоскоростни лекарства, но с кратък терапевтичен ефект.

Дългодействащи бронходилататори

За да се улесни лечението на заболявания, придружени от бронхоспазъм, се разработват дългодействащи лекарства. Лекарствата в тази група включват бронходилататори, използвани като инхалатори, които започват да действат след 30-50 минути. след получаване и задържане на терапевтичен ефект в продължение на поне 24 часа. Bronhospazmolitiki удължено действие да се прилага за лечение на хронични заболявания (COPD, астма) и прогресирането на симптомите на бронхиална обструкция.

Лекарствата, които осигуряват дълготраен терапевтичен ефект, се отнасят до различни фармакологични групи. Изборът на средства се основава на способността им да постигат целенасочени и нежелани ефекти при определен пациент. Бронходилататорите на ултра-дългосрочни действия включват индакатерол, кармотерол, салбутамол. Предимствата на тези средства са удобството за тяхното използване поради продължителния ефект за дълъг период от време, недостатъците са липсата на лекарства като монотерапия.

Лекарства с кратко действие

Краткодействащите бронходилататори са неефективни за лечение на хронични заболявания. Използването им е оправдано по време на спастични състояния, произтичащи от екзогенни или ендогенни факти. Фармакодинамиката на тази група се състои в блокиране на бета-2 рецепторите, което се случва няколко минути след влизането на активните вещества в кръвната плазма. Абсорбцията се извършва от лигавиците на бронхите, обмяната на веществата в черния дроб.

За лечение на бронхиална астма се използва комбинация от късо действащи бронходилататори (Salmeterol) и кортикостероид (Fluticasone). Лекарствата от тази група се произвеждат основно под формата на аерозоли или инхалатори за лесна употреба при остра атака на стеноза на бронхите. Предимствата на кратко действащ бронходилататор включват висока скорост на започване на действие, за недостатъците - голяма вероятност от възникване на нежелани събития (сърцебиене, парадоксално спазми, мускулни тремори, повръщане).

Относно механизма на действие

Блокиращият бронхоспазъм се осъществява по няколко начина. В зависимост от механизма на ефекта на активните вещества бронходилататорните лекарства потискат или активират различни рецептори, клетки или ензими. Ефектът на лекарствата от всякакъв вид се различава в степента на тежест, продължителността на ефекта, риска от усложнения. Самоприлагането на патологиите на дихателните органи е неприемливо. Решете кое лекарство трябва да се използва в тази или тази форма на заболяването, ако лекарят от съответната специализация.

adrenomimetiki

Невроните, чувствителни към адренергични вещества (адреналин, норепинефрин), се наричат ​​адренорецептори. Има 3 вида на тези рецептори:

  • алфа рецептори - разположени в стените на кръвоносните съдове, сърдечния мускул, белите дробове;
  • бета-1 рецептори - са в проводимата сърдечна система;
  • бета-2 рецептори - мястото на локализация са бронхи, сърдечни съдове, трахея.

Група лекарства, съдържащи активни вещества, които могат да повлияят на адренорецепторите, са адреномиметици. Поради стимулирането на бета-2 рецепторите се елиминира мускулен спазъм и бронхиални тръби. В зависимост от способността за въздействие върху видовете рецептори да се разграничат няколко групи адреномиметици. Бронходилататори на универсално действие могат да засегнат всички видове, включително ефедрин, епинефрин и адреналин.

Съгласно принципа на действие, адремномуланите се разделят на селективни и неселективни. Първата група включва агенти Вентолин (салбутамол), Berotek (фенотерол), Ipradol (хексопреналин). Селективните адреномиметици се предлагат в няколко форми, подходящи за лечението на възрастни и деца. Предимството на тези лекарства е липсата на сериозни усложнения, висока ефективност при лечението на тежки форми на заболявания, недостатък - влиянието на влиянието върху рецепторите, рискът от предозиране.

Izadrin неселективни средства (изопреналин) alupenta (орципреналин) се използват много рядко поради техните систематични ефекти върху тялото и развитието във връзка с усложненията на сърдечносъдови патологии. Основното предимство на тази група лекарства може да се нарече незаменимо при остри пристъпи на бронхиален спазъм, което се дължи на високата скорост на възникване на ефекта.

Бронходилататори за инхалации

Характеристиките на проникване в тялото на активните вещества чрез вдишване правят този метод широко приложим при заболявания на дихателната система. При вдишване лекарствата не проникват в кръвната плазма, но действат директно върху бронхите, което увеличава тяхната ефективност и намалява вероятността от възникване на негативни реакции. Като средство, подходящо за инхалиране с инхалатор или пулверизатор, такива групи от бронходилататори като:

  • М-holinoblokatory - ипратропиев бромид (Atrovent), атропин сулфат, Metacin ефект настъпва в рамките на 5-10 минути, продължава 5-6 часа са показани на обструктивен бронхит и свързани патологии, сърце, бронходилаторно ефект средна тежест;..
  • бета-2-агонисти - салбутамол (Salgim, Astalin), фенотерол (Berotek), индикации са остри пристъпи на астма, bystronastupayuschy терапевтичен ефект продължава 3-4 часа.
  • означава комбинираното действие - Berodual (фенотерол и ипратропиев бромид), за предпочитане индикации са COPD, хроничен бронхит форма, ефектът настъпва бързо и продължава до 6 часа (3-4 мин.).

Инхибитори на фосфодиестераза

Ензимната група, хидролизираща фосфодиестерната връзка, включва 5 вида. Инхибирането на различни типове фосфодиестераза (PDE) води до специфични биохимични реакции в организма. По този начин, инхибиране на аденил видове (3, 4) води до увеличаване на цикличен AMP в концентрация миофибрили, преразпределение на калциеви йони, подтискане на активността на мастоцитните клетки, Т-лимфоцити и еозинофили. тип Инхибиране gunilovogo (5) води до улавянето на калций от митохондриите и намаляване на неговата концентрация в цитозола.

бронходилататори Група инхибиране на PDE (теобромин Теофилин, Eufillin), способен да потиска висока фракция молекулно тегло от всички видове само по време на активност, което се наблюдава в остър астматичен пристъп. Този факт определя високата ефективност на фосфодиестеразните инхибитори по време на острата фаза на заболяването, което е тяхното предимство. Недостатъците включват лек бронхоспазмолитичен ефект, който се обяснява с неадекватността на блокирането изключително на PDE, без да се засягат рецепторите на адезина.

Стабилизатори на мастните клетъчни мембрани

Мастните клетки (или мастоцитите) са от своя тип и принадлежат към гранулоцитите и са част от имунната система. Тяхната физиологична роля е свързана със защитните функции на хемато-енцефалната бариера и ангиогенезата. В допълнение към имуномодулаторните свойства, тези клетки участват в алергични реакции и тяхната прекомерна активност води до бронхоспазъм. Под въздействието на патогенни агенти (алергени, бактерии, инфекции), мастните клетки се освобождават в медиаторите на възпалението на микро-средата.

Група от бронходилататори, чието действие е насочено към стабилизирането на мембраните на мастоцитите, се използва за минимизиране на стесняването на дихателните пътища. Лекарствата на стабилизиращата група включват Nedocromil, Ketotifen, Kromolin, Theophylline. Активните вещества, които съставляват стабилизаторите, засягат калциевите канали, които инхибират дегранулацията на мастоцитите (освобождаване на възпалителни медиатори).

Предимствата на бронходилататорите от този вид са редки случаи на нежелани реакции, ефективна превенция на астматични пристъпи, недостатъци - неефективност при употреба при лечението на бронхиална обструкция. Лекарствата се издават под формата на таблетки, сироп, аерозол. За предотвратяване на бронхоспазъм трябва да приемате лекарството два пъти дневно в предписаната доза.

Бронходилататори с бронхиална астма

За симптоматично лечение на астма умерено или тежко вдишване на хормонални средства се използва за бързо намаляване на възпалението. Те са ефективни кортикостероид будезонид (Pulmicort), беклометазон дипропионат (Nasobek, Aldetsin), флунизолид (Ingakort) flutinazona proniat (Flixotide). Когато се прилага неефективност хормонални препарати, инхалатори и по време на обостряне показва приемане таблетирани глюкокортикоиди (преднизолон, дексаметазон, хидрокортизон, Triamitsinolon).

Фармакологични ефекти на синтетичен хормон Triamitsinolona бронходилататори и Дексаметазон е инхибиране на освобождаването на интерлевкин-лимфоцити, който улеснява освобождаване на възпалителния процес. Индуциране на lipocortin протеин води до стабилизиране на мачтата клетъчни мембрани, като тяхното количество в слуз слой намалява бронхиалната гладка мускулатура хиперактивност и намалена.

Лекарствата се издават под формата на инхалатор, таблетки, инжекционен разтвор. При астма се предписва интраназално приложение веднъж дневно за 2 дози. Предимствата на този тип бронходилататори заявка се отнася дълго и bystronastupayuschy терапевтичен ефект, недостатъците - наличието на обширен списък на противопоказания и странични ефекти често развитие (кръвотечение от носа, гъбични лезии, ринит, фарингит, повръщане).

Блокери на калциевите канали

При профилактика или лечение на хронични заболявания с лека тежест се използват средства, които улесняват състоянието на пациента. Тези лекарства включват блокери на калциевите канали, чийто ефект е забавянето на калций в клетките, което води до отпускане на гладките мускули.

Положителните явления при приемането на тази фармакологична група са значително подобрение в преминаването на кръвта през съдовете и бързото елиминиране на спазмите, отрицателно - липсата на подходящ ефект при тежки форми на заболявания. Препарати Nifedipine и Isradipine са най-широко използваните в медицинската практика калциеви антагонисти.

Nifedipine и Isradipine, които са селективни блокери, имат антиангинален ефект чрез намаляване на извънклетъчното движение на калциеви йони. Разширяването на коронарните и периферните съдове допринася за понижаване на кръвното налягане, което стимулира появата на антиспазматичен ефект. Плюс блокерите на калциевите канали е тяхното селективно действие, ниската вероятност за развитие на опасни усложнения. Недостатъците са техният тесен фокусиран ефект, което ги прави приложими само за облекчаване на остри нападения.

Антилевкотриенови лекарства за действие

Една от причините за появата на бронхиална астма е възпалението, което се провокира от алергични агенти. Леукотрините са медиатори на алергията, участващи в развитието на възпалителния процес. Антилевкотриенови лекарства, имащи противовъзпалителен и бронходилатиращ ефект, се използват като основни лекарства за лечението на лека астма. Бронходилататорите, принадлежащи към тази група, са зафирлукаст (Akolat), монтелукаст (Singular), пранлукаст.

Acolat е представител на ново поколение антиастматични лекарства. Основното активно вещество зафирлукаст насърчава подобряването на функционирането на дихателната система и намаляването на необходимостта от използване на бронходилататори. Лекарството се приема два пъти дневно за 1 таблетка. Аколат се понася добре от болните. Редките нежелани реакции включват главоболие, диспептични разстройства. Предимството на таблетките против левкотриен е тяхната селективност, недостатък е, че те не могат да бъдат използвани за лечение на тежки форми на заболявания.

Получаването включва монтелукаст Singulair - цистеинил левкотриенов рецептор инхибиторни лекарства са предвидени за предотвратяване на астматични симптоми, облекчаване на бронхоспазъм, превенция на алергичен ринит при деца. Singulair е с удължено действие (до 24 часа.), Но това трябва да се 1 път на ден в доза от 5 мг (деца от 6 години) или 10 мг (възрастни). Предимството на това лекарство е неговият дълъг терапевтичен ефект, минус - ефекта върху чернодробната функция.

Бронходилататори за деца

Обструктивна характер на кашлица при деца изисква бронходилаторно лечение с инхалирани кратко действащи формулировки (салбутамол, Ventolin, Кленбутерол), М-антихолинергици (Atrovent), средства на базата на теофилин (Eufillin). Ефективни бронходилататори с бронхит в едно дете - това е комбинация от лекарства, помага прочистване на бронхите, премахване на възпалението, елиминира храчки. Такива лекарства са сиропа д-р Мама и решението за инхалатора Berodual.

Съставът на лекарството р мама включват растителни екстракти (босилек, алое, женско биле, джинджифил, куркума, и т.н.), известен за техните терапевтични свойства и бронходилаторни ефекти. Можете да приемате лекарството от 3-годишна възраст. Процесът на лечение е 2-3 седмици, през който е необходимо да се даде на бебето три пъти дневно за 0,5 тона. сироп. Предимството на това лекарство е безопасно и удобно приложение за деца, липса - малко изразен терапевтичен ефект в сравнение с други групи от средства бронходилаторни действия.

Странични ефекти и противопоказания

Медикаментите, разширяващи бронхите и релаксиращите гладки мускули, поради особеностите на фармакологичното действие, имат редица противопоказания за употребата. Употребата на бронходилататори за лечение не се препоръчва за лица, които имат едно от следните състояния:

  • епилепсия;
  • миокарден инфаркт в остра фаза;
  • хипотония;
  • увредена чернодробна функция (цироза);
  • висока чувствителност към композитни вещества;
  • пренатален период (2-3 седмици преди раждането);
  • атаки на рязко увеличаване на сърдечната честота (пароксизмална тахикардия);
  • преждевременна деполяризация на сърцето (екстрасистол);
  • тиреотоксикоза.

Употребата на бронходилататорни лекарства може да предизвика развитие на негативни реакции от органите и системите на тялото. Най-честите нежелани реакции на тази фармакологична група са:

  • главоболие;
  • хипокалиемия;
  • тахикардия;
  • парадоксална стеноза на бронхите;
  • гадене, повръщане;
  • тремор на крайниците, мускулите;
  • аритмия;
  • нервно възбуда;
  • виене на свят;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • хематурия;
  • алергични прояви.

Цената на бронходилататорите

След като се консултирате с лекаря и определите подходящото лекарство за лечението, можете да закупите лекарствата от тази група при представяне на рецептата в аптеките на града. Средните цени на най-популярните симптоматични лекарства за отстраняване на бронхоспазъм в Москва са изброени в таблицата:

Класификация и действие на бронходилататори

Бронходилататорите са огромна група от фармакологични агенти на симптоматично действие. Те са предписани като част от цялостно лечение на заболявания на долните дихателни пътища, свързани с обструкция. Лекарствата облекчават спазмите на бронхите. Но това не засяга самата причина за болестта - вируси, алергени, хормони, микроби. Класификацията на лекарствата зависи от начина, по който е блокиран спазмът на бронхите.

Фармакологично действие на лекарствата

Бронхолитичното действие е механизъм, насочен към отпускане на гладките мускули на бронхиалното дърво. Препаратите - бронходилататори, в зависимост от техния химичен състав, са разделени на групи и действат в следните направления:

  • стимулиране на β2-адренергични рецептори;
  • блокиране на ензима фосфодиестераза (предава вътреклетъчни сигнали);
  • увеличава количеството на сАМР - органично съединение, посредник, участващ в трансфера на импулси в клетката.

Когато лекарствата се лекуват, спазмите на бронхите се елиминират, астматичните атаки спират. Частично изразен спазмолитичен ефект, елиминира болката в гръдния кош, в диафрагмата.

Бронходилататорите разширяват лумена на дихателните пътища, увеличават диаметъра на белите дробове. Това намалява налягането в белодробната артерия.

Влияние върху работата на сърцето и кръвоносните съдове:

  • тахикардия, повишена миокардна функция;
  • увеличаване на броя на сърдечните удари;
  • намалява стреса на стените на кръвоносните съдове;
  • увеличава необходимостта от сърдечен мускул в кислорода;
  • предотвратява тромбозата;
  • намаляване на венозното налягане.

Успоредно с това, дневната диуреза и вътречерепното налягане нарастват при пациентите. В същото време стимулира дихателната цент-активно намалени шлицови и междуребрените мускули, повишена мукоцилиарния клирънс (защитните свойства на лигавицата на дихателните пътища).

При локално приложение при вдишване лекарствата не се абсорбират в системното кръвообращение, а само на местно ниво. Лечебният ефект идва бързо, в рамките на 1-2 минути. В редки случаи лекарствата могат да действат един час след прилагането. Продължителността на експозицията, в зависимост от химичния състав, продължава от 2 до 6 часа.

Ако случайно ударите разтвора в храносмилателния тракт, лекарствата се адсорбират в храносмилателния тракт.

Бронходилататорите се предлагат в твърда и течна форма. Те се предписват чрез инхалация, перорално, интрамускулно, интравенозно.

Показания за предписване на лекарства

Бронходилататорите се предписват на пациенти с хронични заболявания на дихателната система, които най-често са необратими. Лекарствата ви позволяват да следите състоянието на пациента, за да определите тенденцията към влошаване. Бронходилататорите навременно облекчават спазмите с постоянен и продължителен мускулен тонус, предотвратяват развитието на усложнения - задушаване, спиране на дишането.

Индикации за предписване:

  • бронхит с тежка обструкция;
  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест.

Препаратите елиминират пароксизмалната кашлица с бронхит, регулират усиленото дишане, спират дисталните рефлекции, диспнея.

В педиатрията бронходилататорите пречат на спирането на дишането на новородени, са предотвратяването на детска смъртност при отсъствие на респираторна функция на белите дробове.

Фармакологични групи лекарства, които разширяват бронхите

В съвременните фармацевтични продукти съществуват три основни групи лекарства, въведени в клиничната практика от 70-те години на миналия век.

Антихолинергични бронходилататори

Тази група лекарства се яви на първо място сред средствата, засягащи бронхиалното състояние. Основното им действие е блокирането на холинергичните рецептори, биохимичните, активните клетъчни структури, които превръщат енергията в нервен импулс или мускулна контракция.

Чрез техния механизъм на влияние те са разделени на 3 подгрупи.

M-holinoblokatory - означава спиране на активността на специални рецептори, които се намират в клетъчните мембрани и меките тъкани на вътрешните органи по протежение на холинергичните влакна. Лекарствата намаляват или елиминират ефекта на парасимпатиковата нервна система върху системите на тялото. Под тяхното влияние секрецията на бронхиалния ексудат намалява.

Списък на бронходилататорните препарати:

  • Атропин - използван вътре във формата на таблетки и парентерално. Няма възрастови ограничения.
  • Платифилин - прилаган перорално и подкожно. Лекарството има широк списък от противопоказания, поради което се предписва на пациенти след 15 години.
  • Скополамин - употреба вътре или подкожно. Има изразен седативен ефект, причинява сънливост. Страничните ефекти са глупости, халюцинации. Прилагайте възрастни на пациенти на 18 години.
  • Metacin - се предлага в таблетки за орално приложение и за интравенозно приложение. При децата наркотикът може да сгъсти мукус и да формира тапи в бронхите, така че обикновено се предписва на възрастни.
  • Ипратропиум бромид - лекарство, което се използва само за инхалации, се прави под формата на аерозол, разтвор и прах. Лекарството се използва в педиатричната практика.

Блокиращите ганглии са активните вещества, които блокират Н-холинергичните рецептори в ганглиите, нервните възли на вегетативната система. Те ограничават влиянието на централната нервна система върху дейността на вътрешните органи, спират рефлексите на местно ниво, центърът на който е концентриран в ганглиите.

Списък на блокери на ганглий с ефект на бронходилататор:

  • Хексаметониум - лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно. В педиатрията се прилагат в случай на спешна помощ при тежък бронхоспазъм.
  • Димектолин йод е таблетка с козина за възрастни. Страничният ефект е ортостатичен колапс.
  • Pempidine - прах за поглъщане е предназначен за възрастни.
  • Пахикарпин - таблетки и разтвор за подкожно и мускулно инжектиране. Продуктът е силно токсичен, може да причини тежко отравяне на тялото.

Миорелаксанти - блокират кръстосаните мускулни групи на H-holinoretseptora, което води до тяхната релаксация. Предаването на нервни импулси е блокирано, импулсът от страна на нервите към мускулната тъкан е нарушен.

Списък на лекарствата:

  • Меликтин - таблетки за поглъщане.
  • Векурониум бромид - е предназначен за интравенозно приложение в случай на тежко заболяване.
  • Диоксониум - решение за въвеждане на вена. Лекарството се използва само при условия на реанимация едновременно с изкуствена вентилация на белите дробове.
  • Тубокурарин - се прилага интравенозно. Ако не ви е грижа, можете да предизвикате спиране на дишането. Това е дългодействащ бронходилататор.

метилксантините

Това са невростимулиращи агенти. Предписвайте такива бронходилататори с бронхиална астма и последните етапи на обструктивно белодробно заболяване. По време на експозицията те са краткотрайни и продължени. Те отпускат мускулния слой бронхове от различни калибри, спират спазма. Препаратите от тази група се дават на бебета от раждането, за да се предотврати спирането на дишането.

Наименования на лекарствени продукти:

Препарати β2-агонисти

Химическите вещества стимулират рецепторите, които са в клетките на бронхиалната лигавица и произвеждат храчки. Участвайте в механизма на отпускане на гладките мускули. Бронходилататорите от тази група се използват за елиминиране на пристъпи на спазъм и задушаване.

Лекарства от група β2-агонисти:

Комбинирани бронходилататори

Комбинирани бронходилататори са разработени за лечение на хронични процеси на долните дихателни пътища. Те се назначават под формата на инхалации, имат дългосрочен ефект. Използването на лекарства от различни групи повишава ефективността на лечението.

Лекарства с комбинирано действие:

  • Berodual (ипратропиум + фенотерол);
  • Серетид (флутиказон + салметерол);
  • Tevacombe (флутиказон + салметерол);
  • Symbicort (формотерол + будезонид);
  • Фостър (формотерол + беклометазон);
  • Зенеил (формотерол + мометазон).

Странични ефекти при използване на бронходилататори

По време на лечението с бронходилататор, пациентите развиват странични ефекти от различни вътрешни органи и системи.

От страна на нервната система има такива негативни явления:

  • повишено изпотяване;
  • главоболие, замайване;
  • внезапно зачервяване на лицето;
  • тремор (треперене) на крайниците;
  • нарушаване на различните фази на съня;
  • тревожност, раздразнителност;
  • забавяне на психоморетичните реакции, седативен ефект.

От страна на храносмилателния тракт, тези нежелани реакции се проявяват:

  • гадене, потискане на повръщането;
  • сухота в устата;
  • диария, диария;
  • Кандидоза на оралната лигавица;
  • увеличаване на телесното тегло;
  • възпалено гърло;
  • гастрит.

При инхалационно приложение на разтвора се наблюдават локални негативни реакции при пациентите, които се проявяват като дразнене на лигавицата на дихателните пътища, назофаринкса на устата. При пациентите има парене, сърбеж в ларинкса и гърлото, жажда, възпалено гърло, рефлексна кашлица.

Бронходилататорите за деца могат да причинят парадоксен бронхоспазъм. Това е страничен ефект, който се явява като противоположен непредсказуем отговор на очакваното от употребата на лекарството. Това увеличава спазма на бронхиалното дърво, увеличава тонуса на мускулите на гръдния кош. Тези процеси се появяват, вместо да отпускат гладката и скелетната мускулатура и да задържат бронхиалната обструкция.

В какви случаи са противопоказани лекарствата

Бронходилататорите не се предписват на пациенти, които имат анамнеза за сериозна сърдечно-съдова патология:

  • тежки аритмии;
  • хипертонично заболяване;
  • анамнеза за миокарден инфаркт;
  • ангина пекторис;
  • кардиографски неуспехи на сърцето.

Лекарствата са противопоказани за нарушения на щитовидната жлеза, захарен диабет тип 1 и тип 2 (подлежащи на парентерално приложение).

Медикаментите не се предписват за остри психични разстройства и тежки увреждания на нервната система.

Абсолютно противопоказание за назначаването на бронходилататори е бременността. По време на кърменето, медикаментите се предписват според строгите указания на лекаря, лечението се извършва под редовен надзор.

С повишено внимание лекарствата се предписват на пациенти с хронично гладуване на кислород, което най-често се свързва с респираторна недостатъчност.

Не препоръчвайте да приемате едновременно хормонални, диуретици, симпатикомиметици (вазоконстриктивни разтвори за локално приложение - Galazolin, Ximelin, Nazivin, Rinonorm, Tizin, Pharmazoline).

Бронходилататори за бронхит, астма, ХОББ назначават пациенти от всички възрасти. Лекарствата изпълняват няколко функции. Те са предписани за лечение на изострени хронични бронхиални процеси. В някои случаи те се използват като превантивен инструмент за предотвратяване на развитието на астматични пристъпи на бронхиална астма, например по време на периода на цъфтеж на растенията, които причиняват алергии. Много решения за парентерално приложение са средствата за спешна помощ с тежък бронхоспазъм. При кърмачета бронходилататорите намаляват риска от развитие на апнея (забавяне или спиране на дишането).

Списък на бронходилататори и препоръки за тяхното използване

Байтове ronhorasshiryayuschie лекарства (бронходилататори) са група лекарства фармакологични симптоматични ефекти, които не само да помогнат за премахване на бронхоспазъм, но също така могат да бъдат използвани в комплексната терапия на патологични състояния, такива като хронично обструктивно белодробно заболяване и астма.

Лекарствата от тази група са лекарства от първа линия, които се използват по време на цялостното лечение на хронична обструктивна белодробна болест. Сред тях се предпочитат бета2-адреномиметиците и холинолитиците. Изборът на лекарството, което ви е удобно, се извършва, като се вземе предвид наличието на това или онзи лекарство, индивидуалната чувствителност на пациентите към активните съставки и поносимостта на лекарството.

Какво представлява бронходилататор

Бронходилататорите са лекарства, които допринасят за елиминирането на недостиг на въздух, признаци на задушаване и спазми на дихателните пътища.

Тази група лекарства не засяга причината за бронхоспазъм, но засяга мускулния тонус на бронхите. Терапия с употребата на наркотици бронходилататори с продължително излагане на базата на формотерол, салметерол, тиотропиев бромид препоръчва при ХОББ с тежко и много тежко.

При какви заболявания се използват

Показания за употребата на лекарства от групата на късо действащи бронходилататори (бета2-адренонорецептори) е лечението на астма и други състояния, свързани с развитието на обструкция на дихателните пътища.

Дългодействащ бета2-адренергичните рецептори, използвани в комплексното лечение на обратима обструкция на въздушния поток: включително за премахване на астматични пристъпи се случват през нощта и след тренировка.

Такива лекарства не се използват за премахване на остри пристъпи на задушаване. Основната им задача е превантивно действие, дългосрочно проследяване на симптомите на бронхиална астма.

М-холиноблокаторията, определена с обратими бронхиални препятствия, както и частично обратими препятствия, придружаващи хроничен бронхит.

Показания за употребата на ксантинови производни са остър бронхоспазъм и продължителни тежки бронхиални обструкции, обструктивни белодробни заболявания, включително бронхиална астма.

Видове наркотици и техните ефекти

Съвременният списък на препаратите на бронходилататори изглежда така:

  • Към метилксантините (производни на пурин) се включват кратки и дълготрайни ефекти върху лекарства, които включват теофилин.
  • Използването на бета2-адреномиметици допринася за осигуряването на краткотрайна и продължителна експозиция. Такива медикаменти могат да се използват чрез инхалация, перорално и парентерално. Дългодействащи бронходилататори релаксират гладките мускули на бронхите, подтискане на възпалителни реакции, намаляване на бронхиална хиперактивност, увеличават производството на повърхностно активно вещество (сърфактант облицовка на алвеолите в белите дробове).
  • Към m-holinolitikam (антихолинергични лекарства) се включват лекарства, предназначени само за инхалационно приложение, които могат да се различават както в краткосрочен, така и в дългосрочен план. Фармакологичната ефикасността на M-холинергични антагонисти се определя от тяхната способност да блокират действието на ацетилхолин (невротрансмитер отговаря за изпълнението на невромускулни предаване) рецептори, които са локализирани в големите дихателните пътища.
  • Също така, може да се препоръча използването на стабилизатори на хромон - мастни клетки. Редовното използване на инхалации спомага за намаляване на честотата на пристъпите с бронхиална астма, което ви позволява да намалите дозата на допълнителни лекарства (системни кортикостероиди, бронходилататори).

Изборът на подходящо лекарство се препоръчва да бъде поверено на квалифициран специалист, който ще вземе предвид възрастта, индикации за употребата на лекарството, както и индивидуалните характеристики на тялото на пациента.

Стимулатори на адренергичните рецептори

Селективните стимуланти на бета2-адренергичните рецептори са лекарства, които насърчават:

  1. Осигурете ефект с малък обхват на основата на салбутамол, тербуталин и фенотерол.
  2. Различни продължителен ефект допринесе медикаменти на базата салметерол (Serevent, Salmeter), формотерол (Foradil, Oxis Turbuhaler, Atimos).

Бронхолитичните ефекти след употреба на лекарства, базирани на формотерол, се появяват бързо, което прави възможно тяхното използване при развитието на бронхоспазъм.

Употреба на салбутамол

Салбутамол има кратък период на фармакологични ефекти, поради което не се препоръчва употребата му за предотвратяване на развитието на астма. Представени в аптеки под формата на прах или аерозол за инхалация, както и таблетки и сироп.

В повечето случаи бронходилататори на базата на салбутамол се използват при заболявания на дихателната система, придружени от спастични бронхиални състояния.

За да се елиминира появата на задушаване, се препоръчва да се вдишат 1-2 дози от лекарството под формата на аерозол. При тежко заболяване и липса на подходящ фармакологичен ефект, се препоръчва повторно вдишване на 2 дози от лекарството.

Serevent

Произвежда се под формата на дозиращ аерозол за инхалация, който може да се използва от пациенти на възраст над 4 години.

Максималната доза е 4 инхалации два пъти дневно. Ако не се наблюдава препоръчителната дозировка, може да се развие тахикардия и главоболие.
За да се постигне оптимален терапевтичен ефект, наркотикът се препоръчва да се прилага систематично под наблюдението на лекар.
Като антидот е възможно да се използват кардиоселективни бета-адренорецепторни блокери.

М-holinoblokatory

Тази група бронходилататорни лекарства показва голяма ефективност в хода на сложната терапия на бронхит. Такива лекарства са избрани лекарства за развитие:

  • Астма при кашлица, бронхиални препятствия, причинени от физическо натоварване, внезапни температурни промени.
  • - Мокра астма.
  • "Късна астма", което се наблюдава при пациенти в по-стари възрастови групи. В такъв случай, предписващите и муколитици се предписват заедно с M-holinoblokatorami.

В допълнение към облекчаването на ефекта върху мускулите на бронхите, употребата на лекарства от тази група допринася за развитието на нежелани странични реакции под формата на:

  • Зачервяване на кожата.
  • Разширени ученици.
  • Увеличете броя на сърдечните удари.
  • Сухи мукозни мембрани в назофаринкса и горните дихателни пътища.
  • Потискане на евакуационната функция на бронхите: намаляване на секреторната функция на бронхите и мобилността на ребрата на епитела.

Списъкът включва M-holinoblokatorov медикаменти на базата ипратропиев бромид (Atrovent, Ipravent) и Трипропил бромид (тиотропиев-роден, Spiriva).

Използвайки Spiriva

Предлага се под формата на капсули с прах за инхалация, които се използват в поддържащо лечение на пациенти с COPD (хронично обструктивно белодробно заболяване), включително хроничен бронхит и емфизем поток.

Това лекарство е противопоказано през първия триместър на бременността, през втория и третия триместър - само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава опасността за плода.

Лекарството е предназначено за вдишване с помощта на специално разработено устройство HandiHaler. Капсулата не трябва да се поглъща.

Производни на ксантин

За метилксантини се обмислят лекарства на основата на теофилин. Този компонент - е бронходилататор, че се предписва за обратима обструкция на въздушния поток, което допринася за увеличаване на контрактилитета на дихателните мускули, включително диафрагмата, изтощен продължително бронхиална обструкция.

Лекарствата на основата на теофилин са полезни, защото под тяхното влияние намалява повишеното налягане в района на малкия кръг на кръвообращението, т.е. има намаляване на белодробната хипертония.

В съвременната медицина теофилинът в чиста форма не се предписва на пациентите. Това вещество е част от комбинираните лекарства: Teofedrine N, Teopek, Teotarda, Retafil, Ventaksa.

Комбинирани препарати

Използването на бронходилататори с комбинирано действие е препоръчително при бронхиална астма и по време на цялостното лечение на хронични обструктивни белодробни заболявания.

Активните компоненти на лекарствата взаимно подобряват терапевтичния ефект един на друг, намаляват риска от развитие на нежелани нежелани реакции.

Flomax

Той се произвежда под формата на аерозол и разтвор за инхалация от пулверизатор, който допринася за постигане на бронходилатационен ефект.

Преди да започнете да използвате дозиран аерозол, балонът с лекарството трябва да се разклати и да се натисне два пъти на дъното му. При пациенти на възраст над 6 години препоръчителната дозировка е 2 инжекционни дози.

Противопоказания

Препаратите на бронходилататор от групата на късо действащи бета2-адренергични рецептори не се препоръчват за употреба при:

  • Сърдечна недостатъчност.
  • Аритмия.
  • Базедовата болест.
  • Артериална хипертония.
  • По време на бременност.

Лекарствата, предназначени за парентерално приложение, не се използват за захарен диабет.
Тя изисква комбинирано лечение особено внимание, когато се комбинира с бронходилататори лекарства от групата на симпатомиметици, кортикостероиди, диуретици, както и препарати на базата на теофилин.

Ксантинови производни са противопоказани при пациенти с:

  • Изразява се от артериална хипертония.
  • Тиреотоксикоза.
  • Остър миокарден инфаркт.
  • Конвулсивни състояния.
  • Нарушения на сърдечния ритъм: пароксизмална тахикардия, често вентрикуларен екстрасистол.
  • По време на бременност.

Препоръчва се да се въздържате от употребата на каквито и да е бронходилататори с индивидуална непоносимост към активни или спомагателни компоненти.

Комбиниран бронходилататор

1. Дефумерите: За2, преминава през етилов алкохол, антифошилан

2. Дехидратиране: урея, манитол (w / w) - гр. Диуретици (осмотични диуретици).

3. Диуретици: фуроземид (lasix), уреит (до ектакрин)

4. Ганглиан-блокери: бензохексониум, пентамин

5. Сърдечни гликозиди: строфантин, korglikon

6. Хормонални препарати: преднизолон (глюкокортикоиди)

7. Лекарства: морфин, промедол, онопон, фентанил

8. Нитрати: нитроглицерин

увеличава повърхностното напрежение на течността.

подпомагат прехода на течността от алвеолите към капилярите

при изтегляне на течност от тялото, т.е.

претоварване в малкия кръг на кръвообращението

разширява кръвоносните съдове, кръвта се преразпределя от mcq в б.с.

имат сърдечни контракции

u по-добро движение, стагнация

пропускливостта на капилярите в белите дробове

дишането става рядко и дълбоко

разширява периферните съдове - осигурява изтичане на кръв от mck в б.с.